2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体，通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮，然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后，受体与辅助蛋白分离，转位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切，高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-161409
    SC912 Inhibitor 99.13%
    :SC912 是一种AR-V7(IC50 = 0.36 μM) 抑制剂，拥有安全性，高效性和选择性，直接和 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合，抑制了核定位和染色质结合能力。通过抑制增殖，诱导细胞周期停止和凋亡来发挥抗癌活性。
    SC912
  • HY-16079
    AZD3514 Inhibitor 99.65%
    AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
    AZD3514
  • HY-137448
    Rezvilutamide Antagonist 99.76%
    Rezvilutamide (SHR3680) 是口服有效的雄激素受体 (androgen receptor) 的拮抗剂。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于前列腺癌的研究。
    Rezvilutamide
  • HY-N2345
    Procyanidin B3

    原花青素 B3

    		Inhibitor 99.92%
    Procyanidin B3 是一种天然产物，具有抗氧化活性和口服有效性，具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
    Procyanidin B3
  • HY-109070
    Ralaniten Antagonist 99.78%
    Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    Ralaniten
  • HY-124292
    Honokiol DCA Inhibitor 99.12%
    Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
    Honokiol DCA
  • HY-106373
    Adrenocorticotropic hormone Modulator 99.17%
    Adrenocorticotropic hormone (ACTH) 是垂体前叶分泌的一种促肾上腺皮质激素 (tropic hormone)。Adrenocorticotropic hormone 可调节皮质醇和雄激素的产生。
    Adrenocorticotropic hormone
  • HY-132292
    ARD-2128 Inhibitor 99.40%
    ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。
    ARD-2128
  • HY-N2908
    Atraric acid Antagonist 99.94%
    Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。
    Atraric acid
  • HY-133020
    ARD-266 Inhibitor 99.94%
    ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
    ARD-266
  • HY-100186
    GSK-2881078 Modulator 99.42%
    GSK-2881078 是一种具有口服活性的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，在雄激素组织中作为部分 AR 激动剂，而在合成代谢组织中主要作为完全 AR 激动剂，在 PC3(AR)2 细胞中诱导 AR 介导的转录激活 (EC50 = 3.99 nM)，其效应可被非甾体 AR 拮抗剂 Bicalutamide 抑制。GSK-2881078 可用于慢性和急性疾病相关的肌无力和恶病质的研究。
    GSK-2881078
  • HY-B1234
    Octinoxate

    甲氧基肉桂酸辛酯

    		Modulator 99.84%
    Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂，可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。
    Octinoxate
  • HY-113289
    Brassicasterol

    油菜甾醇

    		Inhibitor 99.92%
    Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物，具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50=1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase)，减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。
    Brassicasterol
  • HY-13331
    Clascoterone

    克拉司酮

    		Antagonist 98.37%
    Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
    Clascoterone
  • HY-17462
    Adrenosterone

    肾上腺甾酮

    		98.97%
    Adrenosterone ((+)-Adrenosterone) 是一种竞争性羟基类固醇 (11-β) 脱氢酶 1 (HSD11β1) 抑制剂。Adrenosterone 是一种的类固醇激素，具有较弱的雄激素活性。Adrenosterone 是一种膳食补充剂，可以减少脂肪并增加肌肉质量。Adrenosterone 可抑制人类癌细胞的转移进展。
    Adrenosterone
  • HY-10561
    RU 58841 Antagonist 99.72%
    RU 58841 (PSK-3841) 是雄激素受体拮抗剂，可促进头发再生。
    RU 58841
  • HY-B0469R
    Medroxyprogesterone acetate (Standard)

    醋酸甲羟孕酮（标准品）

    Medroxyprogesterone acetate (Standard) 是 Medroxyprogesterone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
    Medroxyprogesterone acetate (Standard)
  • HY-117669
    VPC-14228 Inhibitor 99.36%
    VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用，从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制，而是通过干扰 AR 与染色质的结合，抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性，且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
    VPC-14228
  • HY-110028
    Leelamine hydrochloride

    脱氢松香胺盐酸盐

    		Inhibitor 98.10%
    Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂，也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。
    Leelamine hydrochloride
  • HY-19470
    Topilutamide Inhibitor 99.91%
    Topilutamide 是一种局部非甾体类抗雄激素 (NSAA)。
    Topilutamide
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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